Метилон

Метило́н (MDMC от англ. 3,4-methylenedioxy-N-methylcathinone, 3,4-метилендиоксиметкатино́н, bk-MDMA от β-кето-MDMA) известен также под кодовым названием экспериментального препаратаTSND-201 — рекреационный наркотик, эмпатоген, стимулятор центральной нервной системы относящийся к семейству замещенных амфетаминов и катинонов, это соединение родственно другим серотонинергическим препаратам таким как MDMA, являясь агентом высвобождающим серотонин, норэпинефрин, дофамин (SNDRA^[англ.]) и неселективным ингибитором обратного захвата серотонина, норэпинефрина, дофамина (SNDRI^[англ.]) c более ранним началом действия и короткой продолжительностью действия^{[2][3][4][5][6][7][8]}. Современные клинические исследования рассматривают метилон как перспективное средство для терапии посттравматического стрессового расстройства (ПТСР) и депрессивных состояний.

Метилон был впервые синтезирован и запатентован американскими химиками-фармакологами Пейтоном Джейкобом III и Александром Шульгиным в 1996 году как антидепрессант и потенциальное противопаркинсоническое средство. Метилон стал одним из самых первых новых психоактивных веществ (также известных как дизайнерские наркотики) или так называемых "солей для ванн", он впервые был описан в 2004 году на голландском рынке наркотиков и, судя по всему, позиционировался как альтернатива MDMA, продаваясь в жидком виде под названием «Explosion» («Взрыв»)^[9][10][11]. Пик популярности метилона пришелся на период с 2011 по 2015 год, при этом как сообщает программа Управления по борьбе с наркотиками США он остается одним из наиболее часто используемых синтетических катинонов наряду с мефедроном^[8][12].

Метилон демонстрирует типичный фармакологический профиль характерный для психостимуляторов и эмпатогенов. Метилон чаще всего принимают перорально в виде таблеток или пилюль, реже — интраназально, внутривенно, сублингвально или ректально. По общему ощущению испытуемых, умеренные пероральные дозы метилона варьируются от 100 до 200 мг, дозировка 100 мг считается низкой, а 200 мг — высокой. После приема средней дозы метилона острые эффекты проявляются через 15–60 минут и длиться 3–5 часов, максимальный психоактивный эффект наблюдается через 60–90 минут^[13]. По одному проведенному in vivo исследованию на людях оценивающему острые психоактивные эффекты метилона в естественных условиях, сообщается, что метилон в основном вызывает эйфорию, стимуляцию, повышение общительности и изменение восприятия^[14].

Информация о потенциале злоупотребления метилоном в рекреационных целях у людей довольно мало. Тем не менее, исследования на животных указывают на привыкающий потенциал метилона, сопоставимый с MDMA или превышающий его. Хотя данные моделей самовведения свидетельствуют о меньшем риске формирования зависимости и компульсивного потребления, чем у традиционных психостимуляторов^[15][16]. Сравнительные исследования на моделях грызунов показали, что метилон обладаeт меньшей эффективностью в качестве локомоторных стимуляторов по сравнению с мощными пирролидинофенонами, такими как α-PVP и MDPV^[17]. Метилон, в отличие от MDMA, вызывает лишь умеренную гипертермию (повышение температуры мозга до ~2°C), которая слабо зависит от внешних условий. В то время как токсичность MDMA значительно усиливается в условиях высокой температуры окружающей среды и социального взаимодействия, для метилона такой эффект практически отсутствует. Основным механизмом повышения температуры при приеме этих веществ является дозозависимое сужение периферических сосудов, однако оно не приводит к критическому нарушению терморегуляции^[18].

Метилон существует как ингредиент в составе некоторых бинарных смесей (в узком понимании комбинированный состав) "Солей для ванн", в частности, это смеси кофеина и метилона либо смеси MDPV, кофеина и метилона, что многократно повышает силу действия и потенциальную токсичность в определенных пропорциях (3:1 или 1:1) смесь действует сильнее, чем оба вещества по отдельности. При этом наиболее активными в смесями является MDPV, слабее оказывается метилон и самым слабым ингредиентом является кофеин^[19].

Метилон можно синтезировать путём взаимодействия замещённого бромпропиофенона с метиламином. 2-бром-3,4-метилендиоксипропиофенон может быть получен путём взаимодействия 3,4-метилендиоксипропиофенона (MDP1P) с бромом.

Несмотря на поведенческие и фармакологические сходства метилона и MDMA, вещества не являются полностью идентичными. Александр Шульгин пишет^[23]:

«[Метилон] имеет почти ту же активность, [что и МДМА,] но не даёт те же эффекты. Он имеет антидепрессивное действие, приятное и положительное, но не уникальную магию МДМА».

Оригинальный текст (англ.)

“…it has almost the same potency, but it doesn't produce the same effects. It has an almost antidepressant action, pleasant and positive, but not the unique magic of MDMA.”

C 12 августа 2010 года метилон входит как наркотическое средство в Список I перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, запрещённых в Российской Федерации^[24].